Фармакологическое действие
Синтетический аналог гистамина. Является слабым агонистом гистаминовых H1-рецепторов и довольно мощным антагонистом гистаминовых H3-рецепторов. Оказывает гистаминоподобное и вазодилатирующее действие. Воздействует на кохлеарный кровоток и центральный вестибулярный аппарат.
Действие препарата включает вазодилатацию во внутреннем ухе (опосредованно через гистаминовые H3- и H1-рецепторы), ингибирующий эффект в отношении вестибулярных ядер (через гистаминовые H3-рецепторы) и импульсной активности ампулярных рецепторов. Путем прямого агонистического воздействия на гистаминовые H1-рецепторы сосудов внутреннего уха и прекапиллярные сфинктеры микроциркуляторного русла, расположенные в сосудистой полоске (stria vascularis), а также опосредованно через гистаминовые H3-рецепторы, улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров внутреннего уха, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке, увеличивает кровоток в базилярной артерии.
Обладает выраженным центральным эффектом, являясь антагонистом гистаминовых H3-рецепторов ядер вестибулярного нерва. Нормализует проводимость в полисинаптических нейронах вестибулярных ядер на уровне ствола головного мозга. Опосредованно воздействуя на гистаминовые H3-рецепторы, повышает в стволе головного мозга содержание серотонина, снижающего активность вестибулярных ядер.
Способствует устранению нарушений как со стороны вестибулярного, так и кохлеарного аппарата: снижает частоту и интенсивность головокружений, уменьшает шум в ушах, способствует улучшению слуха в случаях его снижения.
Бетагистин стимулирует гистаминовые H1-рецепторы, поэтому не оказывает седативного эффекта и не вызывает сонливости.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь бетагистина дигидрохлорид быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 3 ч. Связывание с белками плазмы низкое.
Выведение
T1/2 составляет 3-4 ч.
Практически полностью выводится с мочой в виде метаболита (2-пиридилуксусной кислоты) в течение 24 ч.
Показания
— водянка лабиринта внутреннего уха;
— вестибулярные и лабиринтные нарушения, в т.ч. головокружение, шум и боль в ушах, головная боль, тошнота, рвота, снижение слуха;
— вестибулярный неврит;
— лабиринтит;
— доброкачественное позиционное головокружение (в т.ч. после нейрохирургических операций);
— болезнь Меньера;
— вертебробазилярная недостаточность, посттравматическая энцефалопатия, атеросклероз сосудов головного мозга (в составе комплексной терапии).
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, во время еды. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Рекомендуемая доза - по 1/2-1 таб. 2 раза/сут.
Максимальная суточная доза - 48 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота).
Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке.
Противопоказания
— феохромоцитома;
— бронхиальная астма;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— I триместр беременности;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, во II и III триместрах беременности, а также детям.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности.
С осторожностью следует назначать препарат во II и III триместрах беременности.
Особые указания
Терапевтический эффект препарата в ряде случаев появляется лишь спустя несколько месяцев от начала лечения.
Передозировка
Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, головокружение, тахикардия, снижение АД, бронхоспазм.
Лекарственное взаимодействие
Антигистаминные препараты при одновременном приеме снижают эффект препарата Вестибо.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света, месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
|