Конкурентный антагонист лейкотриеновых LTC₄-, LTD₄-, LTE₄-рецепторов, которые являются составной частью медленно реагирующей субстанции анафилаксии. Подавляет сократительную активность гладкой мускулатуры дыхательных путей. Предотвращает вызываемые лейкотриенами эффекты: повышение проницаемости сосудов, что приводит к развитию отека дыхательных путей, и проникновение эозинофилов в дыхательные пути. Снижает содержание клеточных и внеклеточных факторов воспалительной реакции в дыхательных путях, индуцированной антителами; уменьшает степень выраженности ее ранней и поздней фазы.

Уменьшает реактивность бронхов при вдыхании аллергенов; уменьшает бронхоспазм, вызываемый различными факторами, в частности двуокисью серы, физической нагрузкой, холодным воздухом. Улучшает функцию легких, уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы в дневное время и ночью. Не влияет на простагландиновые, тромбоксановые, гистаминовые и холинорецепторы.

Для взрослых и детей старше 12 лет начальная доза - по 20 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличить. Поддерживающая доза - по 20 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 80 мг в 2 приема.

Для пациентов пожилого возраста, а также при алкогольном циррозе печени начальная доза - 20 мг 2 раза/сут, коррекцию дозы проводят в соответствии с реакцией больного на лечение.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности трансаминаз печени.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, сыпь, образование волдырей.

Прочие: головная боль, нарушения со стороны ЖКТ; у пациентов пожилого возраста возможно увеличение частоты развития инфекций преимущественно дыхательных путей.

Не предназначен для купирования бронхоспазма при остром приступе бронхиальной астмы.

Зафирлукаст следует принимать регулярно, даже при отсутствии выраженных симптомов заболевания, а также при обострениях бронхиальной астмы.

Зафирлукаст не изучен как средство для лечения лабильной или нестабильной формы бронхиальной астмы.

Не следует назначать в качестве замены после резкой отмены ГКС для ингаляций.

Не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями функции печени.

При появлении на фоне лечения симптомов нарушения функции печени следует провести исследование активности трансаминаз печени. Вопрос о прекращении или продолжении лечения следует решать индивидуально, после оценки соотношения риска и пользы проводимой терапии.

Рекомендуется контролировать протромбиновое время, если применяется одновременно с варфарином.

Безопасность и эффективность применения у детей до 12 лет не изучена.