Фармакологическое действие Опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов. Является производным дифенилпропилпиперидина. Полагают, что механизм действия пиритрамида обусловлен стимуляцией опиоидных рецепторов в структурах спинного и головного мозга. В результате в спинном мозге уменьшается выделение медиаторов окончаниями первичных афферентных волокон, передающих болевые сигналы. Кроме того, усиливаются нисходящие тормозные влияния из надсегментарных структур на передачу ноцицептивных импульсов в задних рогах спинного мозга. Пиритрамид может вызвать эйфорию, седативный и снотворный эффект. Понижает возбудимость кашлевого и дыхательного центров. В результате активации центра глазодвигательных нервов возникает миоз. Пиритрамид повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктера мочевого пузыря; угнетает перистальтику кишечника. Анальгетический эффект возникает через 1-2 мин после в/в введения и через 15-20 мин после п/к или в/м введения. Продолжительность действия - 4-6 ч. При длительном применении пиритрамида возникает привыкание (понижение чувствительности к действию пиритрамида); возможно развитие лекарственной зависимости.
Показания Умеренный и сильный болевой синдром, в т.ч. при травмах, оперативных вмешательствах, диагностических и лечебных процедурах, ожогах, инфаркте миокарда, при онкологических заболеваниях.
Режим дозирования Разовая доза для взрослых для п/к или в/м введения составляет 7.5-15 мг, для в/в введения - 15-20 мг. Разовая доза для детей для п/к или в/м введения составляет 50-200 мкг/кг, для в/в введения - 50-100 мкг/кг. При необходимости пиритрамид в указанных разовых дозах вводят каждые 6-8 ч.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор; редко - повышение тонуса сфинктеров желчевыводящих путей, протоков поджелудочной железы.
Со стороны дыхательной системы: при частом применении или введении в повышенных дозах возможно угнетение дыхания.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания, связанное с повышением тонуса сфинктеров мочевыводящих путей.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Противопоказания Коматозное состояние, угнетение дыхания, повышение внутричерепного давления, повышенная чувствительность к пиритрамиду.
Особые указания
С осторожностью применяют при гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, шоке, у пациентов пожилого возраста.
Пожилым пациентам, больным с нарушениями функции печени, а также при тяжелом общем состоянии применяют в меньших дозах.
Не менее чем за 10 дней до начала применения пиритрамида необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
|