vi1   img
PARECOXIB (ПАРЕКОКСИБ)


Фармакологическое действие

НПВС. In vivo быстро гидролизуется с образованием вальдекоксиба, избирательно ингибирующего ЦОГ-2, что приводит к снижению образования простагландина. Уменьшает проявления воспалительной реакции и чувствительность болевых рецепторов. Практически не оказывает влияния на ЦОГ-1 и зависящие от этого фермента физиологические процессы в тканях (в т.ч. в слизистой оболочке желудка и кишечника), не влияет на функцию тромбоцитов.

После однократной дозы анальгетический эффект наступает через 7-14 мин, клинически значимая анальгезия отмечается через 23-39 мин; максимальный эффект достигается в течение 2 ч. Длительность анальгезирующего эффекта зависит от дозы и интенсивности боли и составляет 7-24 ч и более. По сравнению с неселективными НПВС обладает значительно менее выраженным ульцерогенным эффектом.



Показания

Болевой синдром сильной и умеренной интенсивности: в послеоперационном периоде (в т.ч. после гистерэктомии, эндопротезирования коленного и тазобедренного суставов, операций аортокоронарного шунтирования, в стоматологической практике).

С целью снижения потребности в опиоидных анальгетиках.



Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Разовая доза – 40 мг (болюсно, или непосредственно в вену, или же в трубку установленной ранее системы для в/в инфузий) или в/м (медленно и глубоко в мышцу). При необходимости можно повторять введение каждые 6-12 ч по 20-40 мг. Максимальная суточная доза - 80 мг

Пациентам пожилого возраста (65 лет и старше) коррекции дозы, как правило, не требуется. Однако у пожилых пациентов женского пола с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с введения 1/2 рекомендованной дозы, при этом максимальная суточная составляет 40 мг.

При незначительно выраженном нарушении функции печени коррекции дозы также обычно не требуется.

При нарушении функции печени средней тяжести введение начинают с 1/2 рекомендованной дозы; максимальная суточная доза - 40 мг.

Состояние функции почек не влияет на режим дозирования препарата.



Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; потенциально возможно развитие гепатита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, брадикардия; редко - ухудшение течения артериальной гипертензии; риск развития (усугубления) хронической сердечной недостаточности.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: гипестезия, боли в области поясницы, беспокойство, бессонница, цереброваскулярные нарушения.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, дыхательная недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, периферические отеки, потенциально возможно развитие острой почечной недостаточности.

Аллергические реакции: зуд, экхимозы, потенциально возможно развитие бронхоспазма и анафилактического шока.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ и ACT), повышение азота мочевины в крови, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, гипокалиемия, послеоперационная анемия.

Прочие: луночковый постэкстракционный альвеолит; патологическое серозное отделяемое из дренажа, установленного после операции, сопровождавшейся рассечением грудины; раневая инфекция.



Противопоказания
Острая пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, III триместр беременности, период лактации, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к парекоксибу (в т.ч. бронхоспазм, острый ринит, ангионевротический отек, крапивница или другие аллергические реакции на фоне приема НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту и другие селективные ингибиторы ЦОГ-2 в анамнезе).

Особые указания

C осторожностью применять при печеночной недостаточности средней степени тяжести, операции аорто-коронарного шунтирования, задержке жидкости в организме, воспалительных заболеваниях кишечника, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, операциях на органах ЖКТ, урологических операциях.

У пациентов группы риска с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе может быть повышен риск развития побочных явлений.

У больных после операции аорто-коронарного шунтирования повышен риск развития побочных явлений (цереброваскулярные нарушения, нарушение функции почек и осложнения со стороны послеоперационной раны).

Торможение синтеза простагландинов может приводить к нарушению функции почек и задержке жидкости, следует проявлять осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек, сердца и печени, а также при других состояниях, предрасполагающих к задержке жидкости.

При дегидратации рекомендуется сначала провести регидратацию, а лишь затем начинать терапию.

Парекоксиб может маскировать лихорадку, поэтому следует контролировать состояние послеоперационной раны на предмет своевременного выявления признаков инфекции.

Поскольку парекоксиб не оказывает влияния на функцию тромбоцитов, его нельзя применять в качестве замены ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Опыт применения препарата при операциях на органах ЖКТ и при урологических операциях пока ограничен.

При одновременном назначении парекоксиба с другими НПВС или с циклоспорином следует контролировать функцию почек; с препаратами лития - концентрацию лития в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (если после введения препарата отмечаются головокружение или сонливость).




Вернуться наверх

Представленная информация предназначена для врачей и работников здравоохранения. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации.
Copyright © Справочник Видаль «Лекарственные препараты в России», Москва, Россия