Гипогликемическое средство, селективный обратимый конкурентный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4).

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием саксаглиптина приводит к подавлению активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч. После приема глюкозы внутрь ингибирование ДПП-4 приводит к 2-3 кратному увеличению концентрации глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП), уменьшению концентрации глюкагона и усилению глюкозозависимой ответной реакции бета-клеток, что приводит к повышению концентрации инсулина и С-пептида.

Высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы и снижение высвобождения глюкагона из панкреатических альфа-клеток приводит к снижению гликемии натощак и постпрандиальной гликемии.

Эффективность и безопасность применения саксаглиптина при приеме в дозах 2.5 мг, 5 мг и 10 мг 1 раз/сут изучены в шести двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях с участием 4148 пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Прием препарата сопровождался статистически значимым улучшением показателей гликозилированного гемоглобина (HbA_1c), глюкозы плазмы крови натощак (ГПН) и постпрандиальной глюкозы (ППГ) плазмы крови по сравнению с контролем.

Пациентам, у которых целевой уровень гликемии не удалось достигнуть при приеме саксаглиптина в виде монотерапии, дополнительно назначался метформин, глибенкламид или тиазолидиндионы. При приеме саксаглиптина в дозе 5 мг снижение HbA_1c было отмечено через 4 недели и ГПН - через 2 недели. В группе пациентов, получавших саксаглиптин в комбинации с метформином, глибенкламидом или тиазолидиндионами, снижение HbA_1c также отмечалось через 4 недели и ГПН - через 2 недели.

Влияние саксаглиптина на липидный профиль сходно с таковым плацебо. На фоне терапии саксаглиптином не отмечено увеличения массы тела.

Сахарный диабет 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве монотерапии; в качестве стартовой комбинированной терапии с метформином; для добавления к монотерапии метформином, тиазолидиндионами, производными сульфониломочевины, при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии.

Принимают внутрь в дозе 5 мг 1 раз/сут.

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК >50 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени (КК ≤50 мл/мин), а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут. Следует принимать по окончании сеанса гемодиализа. Применение саксаглиптина у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, не изучено.

При одновременном применении с мощными ингибиторами CYP3A4/5, такими как кетоконазол, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир и телитромицин, рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 2.5 мг 1 раз/сут.

Со стороны эндокринной системы: глипогликемия (частота сопоставима с плацебо).

Со стороны дыхательной системы: назофарингит, синусит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - гастроэнтерит, рвота.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Прочие: инфекции мочевыводящих путей, реакции повышенной чувствительности (частота сопоставима с плацебо), периферические отеки, небольшое снижение числа лимфоцитов (клиническое значение не известно).

Сахарный диабет 1 типа (применение не изучено); применение совместно с инсулином (не изучено); диабетический кетоацидоз; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены); повышенная чувствительность к саксаглиптину.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности умеренной и тяжелой степени, пациентам пожилого возраста, а также совместно с производными сульфонилмочевины.

Рекомендуется коррекция дозы для пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе. Перед началом терапии и периодически в процессе лечения препаратом рекомендуется проводить оценку функции почек.

Производные сульфонилмочевины могут вызвать гипогликемию, поэтому для уменьшения риска гипогликемии при одновременном применении с саксаглиптином может потребоваться снижение дозы производных сульфонилмочевины.

Саксаглиптин не следует назначать пациентам, у которых были отмечены серьезные реакции гиперчувствительности при применении других ингибиторов ДПП-4.

По данным клинических исследований, показатели эффективности и безопасности у пациентов в возрасте 65 лет и старше не отличались от аналогичных показателей у пациентов более молодого возраста. Однако нельзя исключить повышенную индивидуальную чувствительность к саксаглиптину у некоторых пациентов пожилого возраста. Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется, но при выборе дозы следует учитывать, что у этой категории пациентов более вероятно снижение функции почек.

При нарушении функции печени легкой, умеренной и тяжелой степени коррекция дозы не требуется.

Саксаглиптин и его основной метаболит частично выводятся почками, поэтому необходимо учитывать, что у пациентов пожилого возраста более вероятно снижение функции почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований по изучению влияния саксаглиптина на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось. Следует учитывать, что саксаглиптин может вызывать головокружение.