Антагрегантное средство, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов. Является селективным и обратимым антагонистом Р2Y₁₂ рецептора к аденозиндифосфату (АДФ), способен предотвращать АДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор активен при приеме внутрь и обратимо взаимодействует с Р2Y₁₂ АДФ-рецептором тромбоцитов. Не взаимодействует с местом связывания самого АДФ, но его взаимодействие с Р2Y₁₂ АДФ-рецептором тромбоцитов предотвращает трансдукцию сигналов.

У пациентов со стабильным течением ИБС на фоне применения ацетилсалициловой кислоты тикагрелор начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0.5 ч после приема тикагрелора в нагрузочной дозе 180 мг среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2-4 ч после приема и поддерживается в течение 2-8 ч. У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 ч после приема.

Принимают внутрь. Начальная однократная нагрузочная доза - 180 мг, далее - по 90 мг 2 раза/сут. Одновременно, при отсутствии специфических противопоказаний, назначают ацетилсалициловую кислоту (от 75 мг до 150 мг при постоянном приеме), ежедневно. Следует избегать перерывов в терапии.

Наиболее часто: одышка, синяки и носовые кровотечения.

Со стороны обмена веществ: редко – гиперурикемия.

Со стороны нервной системы: нечасто - внутричерепное кровоизлияние, головная боль, головокружение; редко – парестезия, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нечасто - кровоизлияния (интраокулярные, конъюнктивальные, ретинальные); редко - кровоизлияние в ухо, вертиго.

Со стороны дыхательной системы: часто – одышка, носовое кровотечение; нечасто – кровохарканье.

Со стороны пищеварительной системы: часто - желудочно-кишечные кровотечения; нечасто - рвота с кровью, кровотечения из язвы в ЖКТ, геморроидальные кровотечения, гастрит, кровотечения в ротовой полости (включая гингивальные кровотечения), рвота, диарея, абдоминальная боль, тошнота, диспепсия; редко - ретроперитонеальные кровотечения, запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - подкожные или кожные геморрагии, синяки; нечасто - сыпь, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – гемартроз.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - кровотечение из мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - вагинальные кровотечения (включая метроррагии).

Со стороны лабораторных показателей: редко - увеличение содержания креатинина в крови.

Прочие: часто - кровотечение в месте введения; нечасто - кровотечение после процедуры; редко - кровотечение из раны, травматическое кровотечение.

Активное патологическое кровотечение; внутричерепное кровоизлияние в анамнезе; умеренная или тяжелая печеночная недостаточность; совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к тикагрелору.

С осторожностью следует применять тикагрелор у пациентов с предрасположенностью к развитию кровотечения (например, в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением); у пациентов с сопутствующей терапией препаратами, повышающими риск кровотечений (т.е. НПВС, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики) в течение 24 ч до приема тикагрелора; у пациентов с повышенным риском развития брадикардии (например, больные с СССУ без кардиостимулятора, с AV-блокадой II или III степени; обмороком, связанным с брадикардией) в связи с недостаточным опытом клинического применения; совместно с препаратами, вызывающими брадикардию; у пациентов с бронхиальной астмой и ХОБЛ (если пациент сообщает о возникновении нового эпизода одышки, о длительной одышке или ухудшении одышки необходимо провести обследование, и в случае непереносимости, лечение тикагрелором следует прекратить).

На фоне применения тикагрелора возможно повышение содержания креатинина в сыворотке, в связи с чем необходимо производить оценку почечной функции в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое внимание на пациентов в возрасте от 75 лет и старше, пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, пациентов, получающих терапию антагонистами рецепторов к ангиотензину.

Необходима осторожность при применении тикагрелора у пациентов с гиперурикемией или подагрическим артритом в анамнезе. В качестве превентивной меры следует избегать применения тикагрелора у пациентов с гиперурикемической нефропатией.

Не рекомендуется совместное применение тикагрелора и ацетилсалициловой кислотой в высокой поддерживающей дозе (более 300 мг).

При совместном применении дигоксина и тикагрелора рекомендован тщательный клинический и лабораторный мониторинг (ЧСС, при наличии клинических показаний также ЭКГ и концентрации дигоксина в крови). Нет данных о совместном применении тикагрелора с сильными ингибиторами гликопротеина Р (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), поэтому одновременную терапию с этими препаратами следует проводить с осторожностью.

У пациентов с острым коронарным синдромом, получавших терапию тикагрелором и ацетилсалициловой кислотой, отмечался повышенный риск не связанных с аортокоронарным шунтированием больших кровотечений и кровотечений, требующих повышенного медицинского внимания, но не увеличился риск летальных/угрожающих жизни кровотечений.

При применении тикагрелора следует оценить соотношение пользы проведения профилактики атеротромботических событий и риска у пациентов с повышенной вероятностью развития кровотечений.

Тикагрелор может ингибировать трансфузированные тромбоциты в крови.

Антифибринолитическая терапия (аминокапроновая кислота или транексамовая кислота) и/или рекомбинантный фактор VIIa могут усиливать гемостаз. После установления причины кровотечения и его купирования можно возобновить терапию тикагрелором.

Если пациент подвергается плановой операции и не желателен антитромботический эффект, то тикагрелор следует отменить за 7 дней до операции.

При планировании аортокоронарного шунтирования, риск кровотечений возрастает, если тикагрелор прекращают применять менее чем за 96 ч до процедуры.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Тикагрелор не влияет или в незначительной степени влияет на способность управлять транспортом и механизмами. Во время терапии острого коронарного синдрома сообщалось о головокружении и спутанности сознания. В случае развития данных явлений пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами.