Противомикробное средство для наружного применения, полусинтетическое производное плевромутилина - вещества, которое выделено путем ферментации из Clitopllus passeckerianus. Ретапамулин избирательно ингибирует синтез белка в бактериальной клетке путем взаимодействия с 50S-субъединицей рибосомы бактерии таким способом, который отличается от механизмов действия всех прочих, неплевромутилиновых, антибиотиков, взаимодействующих с рибосомами бактерий. Исследования показали, что центр связывания включает рибосомальный белок L3 и зону рибосомального центра Р, а также центр пептидилтрансфсразы. Связываясь с этим центром, плевромутилины ингибируют пептидильный перенос, частично блокируют взаимодействие с центром Р и препятствуют нормальному образованию активных рибосомальных субъединиц 50S, что приводит к ингибированию синтеза белка бактериальной клеткой при помощи различных механизмов.

Ретапамулин in vitro активен в отношении большинства штаммов Staphylococcus epidermidis, Steptococcus agalactiae, Steptococcus viridans, Propionibaclerium acnes, Peptostreptococcus spp., Prevotella spp., Fusobacterium spp. и Porphyromonas spp. Кроме того, препарат обладает активностью in vitro в отношении некоторых иных грамположительных, грамотрицательных и анаэробных бактерий.

По данным исследований in vitro и клинических исследований ретапамулин активен в отношении большинства штаммов основных возбудителей инфекций кожи и ее придатков - Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes; на эти штаммы оказывает преимущественно бактериостатическое действие.

В клинических условиях ретапамулин менее эффективен в отношении некоторых метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus aureus.

В связи с особым механизмом действия перекрестная резистентность ретапамулина и иных классов антибиотиков в отношении специфичных возбудителей по данным исследований in vitro встречалась редко. Показана низкая способность ретапамулина к развитию устойчивости в условиях in vitro. Наибольший показатель МПК на основании данных последовательного пассажа Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes в присутствии суб-МПК ретапамулина составил 2 мкг/мл.

В процессе лечения во время проведения программы клинического исследования развития резистентности к ретапамулину отмечено не было.

Лечение инфекций кожи и ее придатков, вызванных Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes: первичное импетиго; вторично инфицированные травматические повреждения, например, небольшие порезы, ссадины, края ушитой раны; вторично инфицированные дерматозы, включая пустулезный псориаз, осложненные атопический и контактный дерматиты.

Применяют наружно 2 раза/сут в течение 5 дней. На обработанный участок можно наложить стерильную марлевую повязку. При отсутствии клинического эффекта в течение 3-4 дней лечение следует пересмотреть.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто (≥ 1 /1 000 и < 1 /100) - контактный дерматит.

Местные реакции: часто (≥1/ 100 и <1 / 10) - раздражение; нечасто (≥ 1 /1 000 и < 1 /100) - зуд, боль, эритема.

Аллергические реакции: неизвестно - проявления аллергических реакций, включая отек Квинке.

Детский возраст до 9 месяцев, повышенная чувствительность к ретапамулину.

Безопасность и эффективность ретапамулина не исследовались при вторично инфицированных травматических повреждениях длиной более 10 см или площадью поверхности более 100 см², а также при вторично инфицированных дерматозах или первичном импетиго с площадью поражения, более 100 см² (или более 2% общей поверхности тела у детей).

В случае развития аллергической реакции или выраженного местного раздражения после применения мази ретапамулина лечение следует прекратить, удалить с кожи остатки вещества, назначить альтернативное лечение имеющейся инфекции.

Учитывая низкую системную абсорбцию ретапамулина после наружного применения, маловероятно, что при нарушении функции почек или печени системная концентрация достигнет уровня клинического значения.

Пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушением функции почек, пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Не наносить на глаза; ретапамулин не был исследован в офтальмологической практике.

Не наносить на слизистые оболочки; эффективность и безопасность нанесения ретапамулина на слизистые оболочки не исследованы. Отмечались случаи развития носового кровотечения при нанесении ретапамулина на слизистую оболочку носа.

Как и в случае с другими антибиотиками, длительное применение ретапамулина может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы.

Использование в педиатрии

С осторожностью применять у детей младшего возраста совместно с ингибиторами изофермента CYP3A4 поскольку у детей возможно дополнительное увеличение системной абсорбции ретапамулина.

Безопасность и эффективность ретапамулина у детей в возрасте до 9 месяцев не изучались. Применение у данной категории пациентов противопоказано.