Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит хинаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, который является мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, хинаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
Показания
Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками и бета-адреноблокаторами).
Хроническая сердечная недостаточность (в комбинации с диуретиками и/или сердечными гликозидами).
Режим дозирования
При лечении артериальной гипертензии обычная начальная доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут, поддерживающая доза - 20-40 мг в 1 или 2 приема, иногда - до 80 мг/сут.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза 2.5 мг, поддерживающая доза - 5-20 мг/сут обычно в 2 приема, иногда - до 40 мг/сут.
Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 20 мг, суточная - 80 мг.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: возможны головокружение, слабость, головная боль; редко - парестезии, нарушения настроения и сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна артериальная гипотензия; редко - тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические симптомы (в т.ч. сухость во рту, нарушение аппетита); редко - стоматит, боли в животе, панкреатит, холестатическая желтуха.
Со стороны обмена веществ: возможны гиперкалиемия, гипонатриемия; редко - протеинурия, повышение уровня мочевины и креатинина в крови (главным образом у пациентов с нарушениями функции почек).
Со стороны дыхательной системы: возможны сухой кашель, бронхит, ринит.
Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: возможно нарушение функции почек.
Со стороны репродуктивной системы: редко - импотенция.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, ангионевротический отек.
Дерматологические реакции: редко - алопеция.
Прочие: редко - мышечные спазмы.
Противопоказания
Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с лечением ингибиторами АПФ, наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами, с антагонистами рецепторов ангиотензина II или с другими препаратами, ингибирующими РААС (двойная блокада РААС), у пациентов с сахарным диабетом или у пациентов с сахарным диабетом с поражением органов-мишеней (диабетическая нефропатия), с нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2), с гиперкалиемией (более 5 ммоль/л), с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией.
Особые указания
Не рекомендуется применение при выраженных нарушениях функции почек (при КК менее 30 мл/мин), первичных заболеваниях или нарушениях функции печени, тяжелой форме сердечной недостаточности в фазе декомпенсации, а также у детей до 14 лет. Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
Пациентам с тяжелой артериальной гипертензией или при сопутствующей сердечной недостаточности лечение хинаприлом следует начинать в условиях стационара. Перед началом лечения пациентам необходимо исследование функции почек. В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, электролитный состав крови, уровень печеночных ферментов, а также картину периферической крови. Особенно это касается пациентов с аутоиммунными заболеваниями, получающих иммунодепрессанты. При дефиците жидкости и натрия перед началом терапии необходимо провести коррекцию указанных нарушений.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия необходим регулярный контроль уровня калия в крови.
Во время лечения хинаприлом нельзя проводить гемодиализ с использованием полиакрилонитрильных мембран, т.к. повышен риск возникновения анафилактических реакций.
В период применения хинаприла не допускать употребления алкоголя, поскольку происходит усиление действия последнего на фоне приема хинаприла.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, особенно в начале лечения, а также при переходе на другие препараты.
|