Относится к группе гепатопротекторов. Препятствует разрушению клеточных мембран, что обусловлено способностью ингибировать перекисное окисление липидов. Стимулирует синтез белка и фосфолипидов в поврежденных гепатоцитах, в результате этого происходит стабилизация клеточных мембран, предотвращается потеря компонентов клетки. Препятствует проникновению в клетку некоторых гепатотоксических веществ (в частности, ядов гриба бледной поганки).

Силибинин является главным компонентом силимарина - биологически активного вещества плодов расторопши пятнистой.